La silibinine est un composant majeur de la silymarine (Silybum marianum), qui a été traditionnellement utilisée pour traiter un large éventail de maladies du foie. Récemment, la silibinine et ses dérivés ont montré, dans des modèles in vitro et in vivo, un effet inhibiteur significatif sur différents types de tumeurs, notamment celles de la peau, du sein, du poumon, du côlon, de la vessie, de la prostate, du rein et du foie. Le potentiel chimiopréventif de ce flavonoïde est favorisé par l'induction de l'apoptose, l'augmentation des suppresseurs de tumeurs et des inhibiteurs du cycle cellulaire, l'inhibition des facteurs de croissance et l'atténuation des médiateurs prolifératifs. Dans cet article, un résumé des mécanismes moléculaires importants impliqués dans les effets anticancéreux de la silibinine, des études animales et des essais cliniques importants ont été présentés. Les résultats de ces études fourniront une perspective plus complète de la Silibinine et aideront à optimiser ses effets dans la chimiothérapie du cancer.