Le médicament semble aussi vieux que l'humanité. L'homme a de tout temps cherché des moyens de se protéger de la souffrance et de la mort. La majorité de ces produits ont été découverts dans le règne végétal et ont été utilisés sous différentes formes : poudres, onguents, huiles essentielles. L'isolement de principes actifs définis chimiquement a permis de définir le médicament tel qu'on le connait aujourd'hui. Cependant, l'analyse du marché du médicament révèle une baisse importante de la productivité de la recherche pharmaceutique ces dernières années, avec des coûts de production d'un médicament en constante augmentation. La première partie de ce livre donne des éléments de réflexion concernant la découverte de nouvelles molécules candidates- médicaments. Elle retrace notamment l'évolution des différentes approches utilisées au sein des compagnies pharmaceutiques ces dernières décennies. Elle se focalise ensuite sur des approches plus récentes dites rationnelles. La seconde partie décrit l'application de l'une de ces approches, basée sur la structure tridimensionnelle des protéines, à l'ADN polymérase beta, cible thérapeutique dérégulée dans certains cancers.