Las cuatro clases principales de sustancias que se pueden encontrar en las partes aéreas de la ruda son los alcaloides de la quinoleína, la quinolinona, la furoquinolina, la piranoquinolina y la acridona, los flavonoides como la rutina, el aceite esencial como la 2-nonanona, el 2-nonilacetato, el 2-undecilacetato y las cumarinas como la cumarina, las dicumarinas, las furanocumarinas, las piranocumarinas y los compuestos de cumarina-naftoquinona. La mayor parte de sus propiedades aromáticas y medicinales proceden de su rutina, metilnonilctona y aceite esencial. Se ha utilizado en la medicina popular como estimulante, abortivo, antiséptico, antiespasmódico, antihelmíntico, antirreumático, antiepiléptico y apropiado por sus rasgos farmacológicos como antimicrobiano, antidepresivo, antihiperlipidémico, antihiperglucémico, antiinflamatorio, antitumoral, anticancerígeno, antiandrogénico, repelente de insectos y larvicida.