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Détermination du site de liaison du VGSC humain pour le A-803467

Autor Tous Shahedian-Farid
fr Limba Franceză Paperback – 5 apr 2022
À ce jour, il existe plusieurs remèdes pour traiter la douleur neuropathique chronique. Cependant, ces traitements actuellement sur le marché opèrent par liaison non sélective du canal sodique voltage-dépendant (VGSC), et entraînent donc souvent des effets secondaires gênants, ou un manque de compatibilité sûre avec d'autres médicaments. L'A-803467, qui est encore en phase d'essai clinique, est un inhibiteur hautement sélectif avec une sélectivité >100 fois supérieure pour la variante VGSC Nav-1.8, le type de canal responsable de l'induction de la douleur neuropathique, atténuant ainsi tout effet secondaire possible. Malgré les implications positives de l'A-803467, la séquence du site de liaison spécifique au Nav1.8 n'a pas encore été déterminée. Ce projet visait à déterminer ce site de liaison. Pour ce faire, des canaux chimériques ont été créés à partir de différentes séquences et compositions de Nav1.8 humain et de Nav-1.5 de rat (qui ne se lie pas à l'A-803467), afin de réduire la séquence de liaison à 50-100 paires de bases. Les résultats de cet ouvrage seront mis à profit pour les futures tentatives de ce protocole expérimental, et pour la conception de futurs médicaments inhibiteurs de la douleur neuropathique basés sur la structure.
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Specificații

ISBN-13: 9786204611372
ISBN-10: 6204611372
Pagini: 52
Dimensiuni: 150 x 220 x 4 mm
Greutate: 0.1 kg
Editura: Our Knowledge Publishing

Notă biografică

BSc-Biochemie-Absolventin des Imperial College London mit Interesse an Behandlungen für neurodegenerative Krankheiten und strukturbasiertem Wirkstoffdesign.