Ein wichtiges Ziel der Krebsforschung ist die Entwicklung von Therapeutika, die speziell auf Tumorzellen ausgerichtet sind. Cytochrom P450, das in den Tumorzellen in höherem Maße exprimiert wird als im umgebenden Normalgewebe, bietet therapeutische Möglichkeiten, indem es Pro-Wirkstoffe spezifisch in den Krebszellen aktiviert und unerwünschte systemische Wirkungen vermeidet (Riddick et al., 2005). In dieser Hinsicht ergeben sich therapeutische Optionen und Chancen sowohl aus der erhöhten endogenen CYP-Expression in Tumoren als auch aus der CYP-vermittelten Gentherapie. Was die endogene Überexpression einzelner Formen von P450-Enzymen in Tumorzellen angeht, so ist CYP1B1 das am besten untersuchte Beispiel, denn obwohl mehrere CYP1As, CYP2Cs und CY-P3As in einigen Tumorzellen eine erhöhte Expression aufweisen, sind diese Enzyme auch in normalem Gewebe, vor allem in der Leber, stark ausgeprägt.