El incremento de pacientes inmunocomprometidos y los numerosos inconvenientes de las drogas antifungicas existentes actualmente en el mercado farmaceutico crean una urgente necesidad del descubrimiento de nuevas drogas para el tratamiento de las micosis. Entre las numerosas familias de compuestos que han sido evaluados con este objetivo, maleimidas N-sustituidas han demostrado ser excelentes candidatos para la generacion de una nueva familia de antimicoticos. Por este motivo, un amplio panel de maleimidas y analogos fueron obtenidos y evaluados por su actividad antifungica. La obtencion fue realizada por sintesis quimica y por biotransformacion, estrategia que demostro ser util para la generacion de compuestos activos y para la sintesis diastereo- y enantioespecifica. La actividad se determino por metodologias estandarizadas, complementada con la evaluacion del poder fungicida, espectro de especies susceptibles, mecanismo de accion y de la estabilidad de los compuestos. El analisis de la relacion estructura-actividad permitio identificar los requisitos estructurales necesarios para la actividad y seleccionar los compuestos mas promisorios para el desarrollo de nuevos antifungicos."