La silibinina es un componente principal de la silimarina (Silybum marianum), que se ha utilizado tradicionalmente para tratar una amplia gama de enfermedades hepáticas. Recientemente, la silibinina y sus derivados, tanto en modelos in vitro como in vivo, han demostrado un efecto inhibidor significativo en diferentes tipos de tumores, como los de piel, mama, pulmón, colon, vejiga, próstata, riñón e hígado. Los potenciales quimiopreventivos de este flavonoide se promueven mediante la inducción de la apoptosis, la potenciación de supresores tumorales e inhibidores del ciclo celular, la inhibición de factores de crecimiento y la atenuación de mediadores proliferativos. En este artículo se presenta un resumen de los importantes mecanismos moleculares que intervienen en los efectos anticancerígenos de la silibinina, así como estudios en animales e importantes ensayos clínicos. Los resultados de estos estudios proporcionarán una perspectiva más completa de la Silibinina y ayudarán a optimizar sus efectos en la quimioterapia del cáncer.