Os flavonóides são metabólitos secundários que são amplamente distribuídos nas plantas e são ingeridos pelos humanos em nossa dieta regular. Esses compostos polifenólicos têm atraído considerável atenção da comunidade científica nos últimos anos, especialmente porque eles são de grande interesse biológico e fisiológico. Estudos recentes mostram que os flavonóides podem apresentar importantes atividades farmacológicas tais como: antioxidante, anticancerígena, antiviral, anti-inflamatória e de proteção contra doenças do coração. Em virtude desses fatos, o entendimento dos mecanismos envolvidos na interação dos flavonóides com proteínas alvo é de suma importância para futuros desenvolvimento de fármacos. Partido dessa perspectiva, este trabalho investigou a interação dos flavonóides Rutina e Guaijaverina com a principal proteína transportadora presente no plasma sanguíneo, a Albumina do Soro Humano (HSA). Os estudos realizados consistiram de uma abordagem experimental, centrada na espectroscopia de fluorescência, e uma computacional, focada na modelagem molecular.