Pharmazeutische Monosaccharide stellen viel versprechende, aktive Bestandteile bei der Herstellung einer Vielfalt von Medikamenten dar. Diese Monosaccharide werden als seltene Zucker bezeichnet, da sie in der Natur höchstens in geringen Konzentrationen vorkommen. Ihre chemische Herstellung ist kompliziert und mit geringen Ausbeuten verbunden und soll deshalb durch schnellere und umweltfreundlichere Biokatalysen ersetzt werden. Um unempfindliche Enzyme mit verbesserten katalytischen Aktivitäten zur Etablierung entsprechender Prozesse zu erhalten, wird in dieser Arbeit ein kombinierter Weg aus rationalem und Zufallsdesign am Beispiel der Pyranose-2-Oxidase aus P. gigantea angeführt. Dieses Enzym setzt günstige Kohlenhydrate wie D-Glucose und strukturverwandte Hexosen und Pentosen zu den korrespondierenden Dicarbonylzuckern um und bildet damit einen Pool an funktionalisierten Intermediaten zur weiteren biokatalytischen und chemischen Transformation zu Pharmazeutika im Bereich der zukünftigen Krebs-, Diabetes- und antiviralen Therapie.