Un objectif majeur de la recherche sur le cancer est le développement d'agents thérapeutiques ciblés de manière spéci¿cale sur les cellules tumorales. Les cytochromes P450 exprimés à des niveaux plus élevés dans les cellules tumorales que dans les tissus normaux environnants offrent des options thérapeutiques par l'activation de pro-médicaments de manière spéci¿que dans les cellules cancéreuses et en évitant les effets systémiques indésirables (Riddick et al., 2005). À cet égard, il existe des options et des opportunités thérapeutiques découlant à la fois de l'expression endogène accrue du CYP dans les tumeurs et de la thérapie génique médiée par le CYP. Concernant la surexpression endogène de formes individuelles d'enzymes P450 dans les cellules tumorales, CYP1B1 est l'exemple le mieux étudié, car bien que plusieurs CYP1A, CYP2C et CY- P3A présentent une expression accrue dans certaines cellules tumorales, ces enzymes affichent une expression considérable dans les tissus normaux, principalement dans le foie.