Les composés hétérocycliques sont classés parmi les structures naturelles et synthétiques les plus utilisées dans l'industrie pharmaceutique. La capacité remarquable des noyaux hétérocycliques de servir de biomimétiques et de pharmacophores actifs a, en grande partie, contribué à leur valeur en tant qu'éléments principaux dans la structure de nombreuses drogues. Dans ce travail, nous avons contribué au développement de quelques méthodes de synthèses de molécules hétérocycliques, associant les motifs lactonique à d'autres hétérocycles tels que les benzodiazépines, les quinoxalines, les benzotriazoles et benzimidazoles dont les potentialités biologiques sont remarquables. Ces travaux présentent un double intérêt, pharmacochimique d'une part, par la conception de nouveaux hétérocycles biologiquement actifs et synthétique d'autre part, par le développement de nouvelles voies réactionnelles dans le domaine plus spécifique de la chimie hétérocyclique.